Fármacos com baixa eficácia ligam-se aos receptores, mas não os ativam totalmente. Esses "agonistas parciais" podem atuar como um agonista com baixa eficácia (na ausência de um agonista total) ou como um antagonista competitivo (se um agonista total estiver presente). Qual curva reflete melhor o efeito produzido por esse tipo de agonista quando administrado isoladamente?

Drugs with low efficacy bind to receptors but do not fully activate them. These "partial agonists" can act as an agonist with low efficacy (in the absence of a full agonist) or as a competitive antagonist (if a full agonist is present). Which curve best reflects the effect produced by this type of agonist when administered alone?

O gráfico mostra dois conjuntos de resultados para um agonista: o gráfico azul mostra a curva dose-resposta e a curva vermelha mostra a dose-ocupação.

O que se pode inferir sobre a ocupação e a magnitude da resposta? 

The graph shows two sets of results for an agonist: the blue graph shows the dose-response curve and the red curve shows dose-occupancy.

What can be inferred about occupancy and the magnitude of the response?

Qual dos quatro fármacos apresentados é o mais potente?

Which of the four drugs presented is the most potent?

Este gráfico ilustra a relação concentração-resposta para o efeito do agonista β isoproterenol num coração perfundido com isoproterenol na ausência e na presença de diferentes concentrações fixas de fármaco X. Considerando a ausência de recetores de reserva, com base nos dados mostrados, o fármaco X é mais provavelmente:

This graph illustrates the concentration-response relationship for the effect of the β agonist isoproterenol on a heart perfused either with isoproterenol alone or in the presence of different fixed concentrations of drug X. Considering the inexistence of spare receptors, based on the data shown, drug X is most likely:

Com base na figura, pode-se afirmar que: 

Based on the figure, it is true that:

Dos fármacos seguintes, qual o que apresenta menor afinidade?

Evidências recentes indicam que muitos tipos de recetores acoplados à proteína G (GPRCs) têm atividade constitutiva (basal) independente da sua ativação por um ligando. Nesses sistemas, agonistas inversos podem-se ligar a esses recetores, produzindo efeitos opostos aos de um agonista convencional. No gráfico abaixo, que fármaco apresenta uma relação dose-resposta consistente com esse tipo de comportamento?

Recent evidence indicates that many types of G protein-coupled receptors (GPRCs) have constitutive (basal) activity independent of their activation by a ligand. In these systems, inverse agonists can bind to these receptors, producing effects opposite to those of a conventional agonist. In the graph below, which drug has a dose-response relationship consistent with this type of behavior?

Qual dos quatro fármacos apresentados é o mais potente?

Which of the four drugs presented is the most potent?

Como consultor clínico de uma empresa de desenvolvimento de fármacos, recebe a tarefa de usar um ensaio in vitro para fazer o screening de dez mil  fármacos para encontrar o agonista mais potente do receptor β₂. Ao analisar seus dados, qual o indicador que deve considerar?

As a clinical consultant for a drug development company, you are tasked with using an in vitro assay to screen ten thousand drugs to find the most potent β₂ receptor agonist. When analyzing your data, which indicator should you consider?