Inhiben la liberación de histamina desde mastocitos y basófilos.

 Bloquean competitivamente la unión de la histamina a los receptores H₁.

Actúan como agonistas inversos en los receptores H₁, reduciendo su actividad constitutiva.

Estimulan la liberación de norepinefrina, lo que contrarresta los efectos de la histamina.

Blanquean la histamina circulante mediante la aceleración de su degradación enzimática