Su mecanismo de acción consiste en la inhibición de los canales de sodio desde el interior de la membrana plasmática.

En su estructura química, el anillo aromático  es lo que las diferencia en su actividad farmacocinética (duración, potencia, efectos adversos, etc).

La forma no ionizada es la responsable de la interacción con el receptor y, por tanto, la activa farmacológicamente.

Lidocaína y mepivacaína pertenecen al grupo de los ésteres, y por ello son más estables en suero y tienen un efecto más potente.